پرگابالين (Pregabalin) از لحاظ فارماكولوژيك به گاباپنتين شباهت دارد . اين دارو ظاهراً مانع از آزاد شدن بيش از حد نوروترانسميترهاى تحريك كننده مى شود و خواص دارويى خود را از طريق اعمال مى كند . اين دارو سطح GABA در نورون ها افزايش مى دهد ، و ميل تركيب پذيرى آن شش برابر ميل تركيب پذيرى گاباپنتين است ، و نيمه عمر آن نيز طولانى تر است .
عمليات فارماكولوژيك
پرگابالين ويژگى هاى فارماكوكينه تيك خطى نشان مى دهد ، اين دارو به سرعت جذب مى شود و سرعت جذب آن با مقدار دوز آن رابطه ى مستقيم دارد . حدود ١ ساعت طول مى كشد تا دارو به حداكثر غلظت خود در پلاسما برسد و غلظت دارو در پلاسما نيز در عرض ٢٤ تا ٤٨ ساعت به وضعيت باثبات مى رسد .
پرگابالين فراهمى زيستى بالايى نشان مى دهد ، و متوسط نيمه عمر آن حدود ٦.٥ ساعت است . غذا در جذب اين دارو تأثير نمى گذارد . پرگابالين به پروتئين هاى پلاسما نمى چسبد و تقريباً بدون هر گونه تغييرى توسط كليه ها دفع مى شود ( متابوليسم آن كمتر از 2% است ) . اين دارو در كبد متابوليزه نمى شود و فعاليت آنزيم هاى كبد ، مثلاً ، سيستم CYP ، را افزايش يا كاهش نمى دهد .
كاهش دوز ممكن است در بيمارانى كه كرياتينين با سرعتى كمتر از 60 mL در دقيقه از بدن آنها دفع مى شود احتمالاً كاستن از دوز اين دارو ضرورى خواهد بود . به ازاى هر 50% كاهش در سرعت دفع كرياتينين از بدن ، دوزهاى روزانه نيز تقريباً بايد 50 درصد ديگر كاهش يابند . پرگابالين از طريق همودياليز به شدت دفع مى شود ، بنا بر اين ، براى بيمارانى كه به همودياليز دايم و مرتب نياز دارند ، بعد از هر بار همودياليز ، ممكن است به دوزهاى اضافى نياز باشد .
موارد استفاده پرگابالين
پرگابالين براى كنترل كردن آسيب وارده به اعصاب پيرامونى در نتيجه ى بيمارى قند و نورالژياى پست – هرپتيك ، و همچنين ، به عنوان داروى كمكى براى درمان تشنج هاى فوكال ( پارشيال ، جزئى ) تأييد شده است . طبق بعضى گزارش ها ، اين دارو در بعضى بيماران مبتلا به اختلال اضطراب تعميم يافته مفيد واقع شده است . تا كنون مطالعات نشان نداده اند كه يك رابطه ى ثابت بين دوز و پاسخ وجود دارد ، هر چند مطالعات نشان داده اند كه 300 mg پرگابالين در روز از 150 mg يا 450 mg مؤثرتر واقع مى شود . بعضى بيماران مبتلا به اختلال پنيك يا اختلال اضطراب اجتماعى ممكن است از پرگابالين بهره ببرند ، اما شواهد دال بر اين كه مصرف مرتب آن مى تواند در درمان بيماران مبتلا به اين اختلالات مؤثر واقع شود اندك هستند . اين دارو اخيراً براى درمان فيبروميالژيا تأييد شده است .
عوارض جانبى پرگابالين
رايج ترين عوارض جانبى ناشى از مصرف پرگابالين عبارتند از
- سرگيجه ،
- خواب آلودگى ،
- بينايى مبهم ،
- ادما ( ورم ) در رگ هاى پيرامونى بدن ،
- آمنزيا يا از دست دادن حافظه ، و
- انواع لرزش ،
پرگابالين اثر خواب آور بودن الكل ، آنتى هيستامين ها ، بنزوديازپين ها ، و ساير دپرسانت ها ( كند كننده هاى دستگاه عصبى مركزى ) را تقويت مى كند . هنوز مشخص نشده است كه آيا پرگابالين باعث ايجاد سمپتوم هاى ترك مصرف شبيه به سمپتوم هاى ترك مصرف بنزوديازپين مى شود يا نه . درباره ى مصرف آن توسط زنان باردار و مادران شيرده اطلاعات بسيار اندكى در دست است ، و بنا بر اين ، احتياط آميز اين است كه اين گروه از مصرف پرگابالين خوددارى كنند .
تعاملات دارويى
چون پرگابالين در كبد متابوليزه نمى شود ، با ساير داروها تعامل متابوليك ندارد .
تداخل در تست هاى آزمايشگاهى
اين دارو در تست هاى آزمايشگاهى هيچگونه تداخلى ايجاد نمى كند .
دوز و دستورالعمل هاى بالينى پرگابالين
دوز توصيه شده براى نورالژياى پست – هرپتيك 50 يا 100 mg در روز است كه سه بار در روز بايد خورده شود . دوز توصيه شده براى كنترل كردن آسيب وارده به اعصاب پيرامونى در نتيجه ى بيمارى قند 100 تا 200 mg به صورت خوراكى و سه بار در روز است . بيماران مبتلا به فيبروميالژيا ممكن است به 450 تا 600 mg در روز نياز داشته باشند كه به صورت دوزهاى تقسيم شده مصرف مى شوند . پرگابالين به صورت كپسول هاى 25 ، 75 ، 100 ، 150 ، 200 ، 225 و 300 موجود است .
منبع : خلاصه روانپزشکی کاپلان و سادوک داروهای روانپزشکی
درود بر شما کاربر علاقه مند به روانشناسی و روانپزشکی
